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【健康科普】帕金森病常见用药及注意事项

发布时间:2020-04-09 08:30:00
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从1997年开始,每年的4月11日被定为“世界帕金森日”。帕金森病(Parkinson’s disease,PD),又名原发性震颤麻痹,临床上以静止性震颤、运动迟缓、肌强直和姿势步态障碍为主要特征。帕金森病在中国的发病率为1.7%,中国有超过300万帕金森病人,全球约有超过3成的帕金森病人在中国,帕金森病已成为继肿瘤、心脑血管病之后中老年人的“第三杀手”。药物治疗是帕金森病最基本的治疗手段。

抗震颤麻痹药主要分类及代表药物:

1.抗胆碱能药物:苯海索

2.拟多巴胺药物:左旋多巴、左旋多巴+苄丝肼(美多巴)

3.外周脱羧酶抑制剂:卡比多巴

4.儿茶酚胺氧位甲基转移酶(COMT)抑制剂:恩他卡朋

5.中枢DA受体激动剂:吡贝地尔(泰舒达)、溴隐亭、普拉克索等

6.单胺氧化酶-B抑制剂 :司来吉兰

7.多巴胺增强药(抑制DA再摄取):金刚烷胺等

用药注意事项:

1.苯海索

1) 剂量:开始一日1-2mg,以后每3-5日增加2mg,极量一日20mg。便秘患者应权衡利弊使用。

2) 与金刚烷胺、抗胆碱药、单胺氧化酶抑制药合用时,可加强抗胆碱作用,并可发生麻痹性肠梗阻。

3) 与单胺氧化酶抑制剂合用,可导致高血压。

4) 与乙醇同用时,中枢抑制作用增强。

5) 与制酸药或吸附性止泻药同用时,苯海索的疗效减弱,因此,如果必须与制酸药等合用,两者至少间隔1-2小时。

6) 青光眼、尿潴留、前列腺肥大者禁用。

2. 左旋多巴+苄丝肼(美多巴)

1) 首次推荐剂量为每次1/2片,每日三次。以后每周的日服量增加1/2片。直至达到适合该病人的治疗量为止。病人的有效剂量通常在每天2-4片之间,分3-4次服用。每天的服用量很少需要超过5片。

2) 能够使左旋多巴的最大血浆浓度和AUC下降达30-50%,最好分开使用。

3) 甲氧氯普胺能提高左旋多巴的吸收速率。

4) 摄入食物可降低药物吸收的速度和程度,应尽量与食物,特别是高蛋白的食物分开服用。

5) 在应用多巴丝肼前应停用司来吉兰2-4周。

6) 与肾上腺素受体激动药合用时,可增加心率失常的发生率,故肾上腺素受体激动药的用量应减少

7) 降压药与多巴丝肼同用时,可增加本药的降压作用

8) 与异烟肼合用,可引起帕金森病的症状恶化,血压升高。

9) 避免与甲基多巴合用,可改变左旋多巴的抗帕金森病作用,并产生中枢神经系统的毒性作用,促使精神病等发作。同时甲基多巴的抗高血压作用增强。

3. 恩他卡朋

1) 在应用恩他卡朋的最初几天可调整左旋多巴的剂量,延长给药间隔,或减少左旋多巴的次剂量。每次服用左旋多巴/多巴、羧酶抑制剂时给予恩他卡朋0.2g,每天10次。

2) 与司来吉兰联合使用,司来吉兰日剂量不能超过10mg。

3) 与多巴胺激动药(如溴隐亭)、司来吉兰、金刚烷胺合用,可使多巴胺能不良反应增加,合用时应调整剂量。

4) 本品在胃肠道能与铁形成螯合物,与铁制剂的服药间隔至少应为2-3小时。

5) 由于恩他卡朋在体内对细胞色素P4502C9具有亲和性,应用华法林治疗的患者开始恩他卡朋治疗时,需要监测INR值。

6) 肝功能损伤患者、嗜铬细胞瘤患者、有非创伤性横纹肌溶解症病史者禁用。

7) 不推荐妊娠及哺乳期妇女和18岁以下儿童使用。

4.吡贝地尔(泰舒达)

1) 单一用药为每日150-250 mg,分3-5次服用。

2) 作为多巴胺治疗的补充:250mg左旋多巴约需50mg吡贝地尔。

3) 餐后服药。用半杯水吞服,不要咀嚼。

4) 用药期间监测血压。

5) 与氯丙嗪合用,吡贝地尔的疗效降低。

6) 本品与精神安定药(不包括氯氮平)等多巴胺受体拮抗药作用相拮抗,两者不应合用。

5.溴隐亭

1) 单独治疗或与其他药物联合治疗开始后第一周,每日临睡前服用甲磺酸溴隐亭1.25 mg,每周加用剂量为1.25mg,日剂量应分成2-3次服用。一般在6-8周之内有明显疗效。最大剂量限制在每日30mg,

2) 高剂量长期使用可能发生纤维化。 

3) 与乙醇合用,可出现双硫仑样反应。

4) 与H2受体阻滞药合用可升高血清催乳素浓度,干扰溴隐亭的作用。

5) 与左旋多巴合用可提高疗效,但应用本品10mg,须减少左旋多巴剂量12.5%。

6) 与其他麦角生物碱合用时,可使本药偶尔引起的高血压加重,但较为罕见,两者应避免合用。

7) 与降压药、吩噻嗪类、H2受体拮抗剂合用,增强合用药的心血管效应。为此合用时需监测血压。

6.普拉克索

1) 普拉克索是有限制性瓣膜心脏病帕金森病患者的首选药物。

2) 起始剂量为每日0.375 mg,然后每5-7天增加一次剂量。如果患者可以耐受,应增加剂量以达到最大疗效,每天最大的剂量为4.5 mg。

7.司来吉兰

1) 服用司来吉兰的患者,应尽量避免高酪胺食物的摄入。高酪胺食物可引发高血压危象(称为“干酪反应”)。

2) 开始剂量为早晨5 mg,逐渐增加到早晚各5mg,如果患者服用过大剂量(超过每天30 mg),会抑制单胺氧化酶B受体(MAO-B)的选择性,抑制单胺氧化酶B受体(MAO-B)开始显著增加,此时与服用高酪胺食品一样,可能引发理论上的高血压症危险。

3) 若病人在合用左旋多巴制剂时显示类似左旋多巴的不良反应,左旋多巴剂量应减低。

4) 应在早、午服用,勿在傍晚以后服用,以免引起失眠。

5) 与左旋多巴合用时,左旋多巴的作用被增强,应减少10%-30%的左旋多巴用量。

6) 与哌替啶合用,可造成危及生命的严重反应,应避免二者合用。

7) 与三环类抗抑郁药或5-羟色胺再摄取抑制剂合用,会出现严重反应,甚至致命。

8.金刚烷胺

1) 一次100mg,一日1-2次,一日最大剂量为400mg。

2) 每日最后一次服药时间应在下午4时前,以避免失眠。

3) 与复方磺胺甲噁唑合用,可导致两者经肾小管分泌的量减少,增加中枢神经系统毒性,出现失眠、精神紊乱等症状。

4) 与其他抗帕金森病药、抗组胺药、吩噻嗪类药或三环类抗抑郁药合用,可增强抗胆碱作用,合用时需调整药物用量。

5) 与安定药或抗抑郁药合用,中枢神经抑制作用增强。

6) 与颠茄合用时可产生过度的抗胆碱作用。

7) 震颤麻痹患者服药超过200mg/d时,疗效不增,毒性渐增。

8) 服药期间应避免驾驶、高空作业等需精神集中的活动。

以上是目前临床上治疗PD的常用药物,在世界范围内均在积极寻找和开发治疗PD的新疗法,并已取得了长足进步,多个候选药物正在进入临床研究,它们具有改变疾病进程的潜力。虽然PD的病理发生机制还没有得到完全澄清,但是随着更好的疾病生物标志物和靶点的发现,开发更好的PD疗法拥有广阔的前景。

(药学部)

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